توضیحات
قرص آیورمکتین
فقط برای مصرف دامپزشکی
دسته دارویی :
ضد انگل از خانواده ماکروسیکلیک لاکتون ها
شکل دارویی:
قرص خوراکی
ترکیب:
هر قرص حاوی ۶۸ میکروگرم آیورمکتین می باشد.
حيوان هدف:
سگ ۲۳/۱۸ – ۴۵/۵
موارد مصرف:
جهت پیشگیری از بیماری کرم قلب Dirofilaria immitis ، بواسطه از بین بردن لاروهای بافتی انگل مصرف میگردد. همچنین به منظور درمان Otodectes cynotis ، Sarcoptes scabiei و Demodex canis نیز مورد استفاده میباشد.
مکانیسم اثر:
از طریق فعال کردن و اتصال به کانال های Glutamate-gated chloride نورون های انگل و افزایش نفوذپذیری یون های کلرید، هیپرپلاریزیشن و در نهایت فلجی و مرگ انگل ، اثر خود را اعمال میکند.
فارماکوکینتیک :
پس از تجويز خوراکی ، تا ۹۵ % آیورمکتین جذب میشود. جذب آیورمکتین خوراکی بسیار سریعتر از فرم تزریق زیر پوستی صورت می گیرد. در اغلب بافتها انتشار می یابد اما به درون مایع CSF نفوذ نمی کند و این سبب کاهش میزان toxicity دارو میگردد. میزان اتصال آن به پروتئین حدود ۹۰% میباشد. در برخی نژادهای سگ که موتاسیون در ژن MDR1 آنها رخ داده ، بدلیل نقص در P-glycoprotein transporter ، آیورمکتین در غلظت های بسیار بالاتر میتواند به CNS نفوذ کرده و نوروتوکسیسیتی ایجاد نماید. آیورمکتین از طریق مسیرهای اکسیداتیو در کبد متابولیزه شده و عمدتا از طریق مدفوع دفع میگردد. در سگ فراهمی زیستی آن ۹۵ % ، حجم انتشار L/Kg ۲/۴ و نیمه عمر دفع آن ۴-۲ روز می باشد.
مقدار و روش مصرف:
دوز مورد نظر جهت پیشگیری از بیماری کرم قلب در سگ حداقل ۶mcg به ازای هر کیلوگرم وزن بدن با فواصل زمانی یک ماهه میباشد وزن سگ ( kg) ۳/ ۱۱ ۲۲/۷ – ۳/ ۱۱ تعداد قرص در ماه توصیه میشود تا چند دقیقه پس از خوراندن قرص ، حیوان زیر نظر باشد تا از بلع کامل آن اطمینان حاصل گردد. این قرص بایستی در فصولی از سال که حشرات حامل (Vector) لارو بیماری زای کرم قلب فعالیت دارند، در فواصل زمانی یک ماهه تجویز گردد. اولین دوز بایستی ظرف یک ماه پس از اولین در معرض حشره حامل قرارگرفتن حیوان و دوز نهایی نیز ظرف یک ماه پس از آخرین در معرض قرارگیری حیوان توسط حشره حامل ، مصرف شود. چنانچه فواصل زمانی بین دوزهای مصرفی بیشتر از یک ماه شود میتواند منجر به کاهش اثرگذاری دارو گردد. چنانچه درمان به مدت چند روز یا بیشتر به تعویق افتد، تجویز سریع دارو و از سرگیری رژیم مصرف توصیه شده ، احتمال رشد کرم قلب های بالغ را به حداقل میرساند.
موارد احتیاط :
دور از دسترس اطفال نگهداری شود. این دارو بر کرم بالغ قلب اثر ندارد، لذا در صورت آلودگی سگ به کرم قلب بالغ و میکروفیلاریای آن می بایست پیشتر تحت آزمایش و درمان قرار گیرد. استفاده از این قرص طبق دوز تجویز شده ممکن است منجر به از بین رفتن تعدادی از میکروفیلاریاها شود اما سبب دفع آنها نمی گردد. در آزمایشات بالینی انجام شده برروی سگهایی که دارای میکروفیلر در جریان خونشان بودند و توسط آیورمکتین درمان شدند، واکنش ازدیاد حساسیت ملایم و اسهال موقتی ناشی از حضور میکروفیلرهای مرده در جریان خون مشاهده شده است. این دارو « در دوزهای توصیه شده » دارای حاشیه امنیت بالایی میباشد، از جمله در سگهای آبستن ، مولد و توله های ۶ هفته به بالا. برخی سگهای نژاد sky terriers، German shepherds، Australian shepherds ،Collie
و … که موتاسیون ژنتیکی MDR1 دارند، نسبت به تجویز دوز بالای دارو (بیش از ۱۶ برابر دوز توصیه شده حساسیت بیشتری نسبت به سایر نژادهای سگ دارند و علائمی از قبیل گشاد شدن مردمک چشم، افسردگی، عدم تعادل، لرزش، آبریزش از دهان، سستی اندام ها، زمین گیر شدن، تحریک پذیری ، گیجی، کما و مرگ ممکن است مشاهده شود.
تداخل دارویی:
برخی داروها سبب افزایش اثر آیورمکتین بر مغز حيوان میشوند مانند: کتوکونازول، ایتراکونازول، سیکلوسپورین، اریترومایسین، آملودیپین بسیلات و نیفدیپین . چنانچه دوز بالای آیورمکتین جهت درمان آلودگی با مایتها مصرف میشود، اسپینوساد نبایستی تجویز گردد.
موارد منع مصرف:
در توله سگ های زیر ۶ هفته تجویز نگردد. جهت ملاحظات درمان در سگهای دارای نقص ژنتیکی MDR1 و سگهای آلوده به کرم بالغ و میکروفیلاریای آن به بخش « موارد احتیاط» مراجعه گردد.
عوارض جانبی :
افسردگی یا بی حالی، استفراغ، بی اشتهایی، اسهال، گشاد شدن مردمک چشم ، عدم تعادل، سرگیجه، تشنج و ترشح بیش از حد بزاق
شرایط نگهداری:
در جای خشک ، دور از نور مستقیم و در دمای اتاق (زیر ۳۰ درجه سانتیگراد) نگهداری شود.
بسته بندی:
ظروف پلی اتیلنی ۵۰ عددی، جعبه حاوی ۱۰۰ قرص (۵ بلیستر ۲۰ عددی).